بريفرسيل



التركيب :

تحتوي كل مضغوطة من بريفرسيل على 4 ملغ بيريندوبريل إربومين .

 

الخواص :

  • بيريندوبريل إربومين هو طليعة دواء يستقلب في العضوية عن طريق إماهة الوظيفة الإسترية ليشكل البيريندوبريلات و هو المستقلب الفعال المسؤول عن تثبيط الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE بهذه الآلية يمتلك الدواء خواص خافضة للضغط .
  • ACE الأنزيم المحول للأنجيوتنسين يحفز تحويل الأنجيوتنسين I إلى الأنجيوتنسين II الذي هو مقبض أوعية محيطي شديد الفعالية ، يحفز إطراح الألدوستيرون من قشر الكظر و يؤمن تلقيم راجع سلبي لإطراح الرينين .
  • لذا إن تثبيط هذا الأنزيم المحول للأنجيوتنسين  ACE يؤدي إلى انخفاض الأنجيوتنسين II في البلازما أي إلى التقليل من تقبيض الأوعية ، انخفاض اطراح الألدوستيرون ، زيادة فعالية رينين البلازما .
  • إن الآلية الرئيسية لفعالية البيريندوبريل في خفض ضغط الدم تعتمد على نظام ( رينين ، الأنجيوتنسين ، الدوستيرون ) . لكن وجد أن مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE لها فعالية في ارتفاع الضغط المترافق بنسبة منخفضة من الرينين .

 

الحركية الدوائية :

  • الإعطاء الفموي لـ بريفرسيل يؤمن امتصاصاً سريعاً للدواء و نحصل على التركيز الأعظمي في البلازما بعد حوالي ساعة واحدة ، التوافر الحيوي المطلق للدواء 75% .
  • حوالي 30 – 50 % من البيريندوبريل المتوافر جهازياً يستقلب للمستقلب الفعال البيريندوبريلات و الذي يبلغ تركيزه الأعظمي في البلازما بعد فترة تتراوح من 3 – 7 ساعات .
  • تصفيـة الجسـم الكلية للبيـريندوبريل تتراوح بين : 219 – 362 مل / دقيقـة ، أما التصفيـة الكلويـة فتتـراوح بين 23.3 – 28.6 مل / دقيقة .
  •  فقط 4 – 12 % من البيريندوبريل المعطى فموياً يطرح بالشكل الأساسي ( غير مستقلب ) في البول .
  • الاستراز الكبدي هو الانزيم المسؤول عن حلمهة البيريندوبريل لمستقلبه الفعال في جسم الإنسان .
  • بالنسبة للمستقلب الفعال البيريندوبريلات فإن تصفيته من الجسم تتم حصرياً عن طريق البول .
  • يجب الانتبـاه إلى أن تركيـز البلازما من كل من البيريندوبريل و مستقلبـه البيريندوبريـلات لدى المرضى كبار السن ( أكبرمن 70 عاماً ) تبلغ ضعف تركيزهما لدى المرضى الشباب .

 

الإستطبابات :

يوصف بريفرسيل في علاج ارتفاع الضغط الشرياني ( يمكن إعطاؤه بمفرده أو بالمشاركة مع أصناف أخرى من خافضات الضغط خاصة مع المدرات الثيازيدية ) و في علاج قصور القلب الاحتقاني .

 

مضادات الإستطباب :

  • في حالات المرضى شديدي الحساسية لهذا الدواء أو أي من مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE .
  • المرضى المصابين بهبوط قلب احتقاني .
  • يجب عدم استعمال هذا الدواء في حالات الحمل أو الإرضاع .
  • يجب عدم استعمال هذا الدواء عند الأطفال .
  • في حال وجود أي شك ، يجب استشارة الطبيب .

 

 

التحذيرات / الاحتياطات :

  • يجب تحذير الطبيب المعالج في الأوضاع التالية :
  • لدى المرضى المصابين بقصور كلوي أو كبدي .
  • لدى المرضى المصابين بهبوط قلب احتقاني .
  •  وردت بعض حالات إصابة بوذمات وعائية في مناطق : الوجه ، الأطراف ، الشفاه ، اللسان و / أو الحنجرة بعد المعالجة بأحد مثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين ACE .
  • قد يحدث لدى بعض المرضى هبوط ضغط عرضي .
  • يسـبب تنـاول الـدواء اضطـرابات دمويـة لدى بعض المرضى ، فقـد بلـغ عن حـدوث فقـد للمحببـات وقلة العدلات في حالات قليلة .
  • ممكن أن تسبب المعالجة ارتفاعاً في معدلات البوتاسيوم المصلي .

 

التداخلات الدوائية :

  • المدرات : إعطاء المدرات يقوي من تأثير بريفرسيل الخافض للضغط .
  • الليثيوم : عند إعطاء الليثيوم لوحظ زيادة في التركيز المصلي لليثيوم و ظهور أعراض تسمم الليثيوم .
  • الطعام : إعطاء الطعام مع بريفرسيل قد يقلل من معدل استقلاب البيريندوبريل إلى البيريندوبريلات لذا يفضل إعطاء الدواء على معدة فارغة .

 

التأثيرات الجانبية :

  • الاضطرابات الهضمية ، أو الإحساس بالدوار ، أو التشنج العضلي أو التهيج الجلدي الموضعي .
  • ظهور سعال جاف .
  • في حال دوام تلك الأعراض يجب إعلام الطبيب .

 

الجرعة و طريقة الاستعمال :

  • في كل الأحوال عليك أن تلتزم كل الالتزام بإرشادات الطبيب .
  • الجرعة البدئية : 4 ملغ مرة واحدة يومياً ، يتم زيادة الجرعة تدريجياً حتى تأمين استقرار ضغط الدم و الجرعة الأعظمية 16 ملغ يومياً تعطى جرعة واحدة أو مقسمة على جرعتين .
  • الجرعة المقترحة : 4 – 8 ملغ / يومياً .
  • بالنسبة للمرضى كبار السن نبدأ بجرعة 4 ملغ مرة واحدة يومياً أو مقسمة على جرعتين ثم تزاد تدريجياً للحصول على النتيجة المرغوبة دون أن تتجاوز 8 ملغ يومياً .
  • بالمشاركة مع المدرات :
  • إذا كانت المعالجة بـ بريفرسيل وحده غير كافية يمكن الاستعانة بأحد المدرات .
  • في حال كان المريض يتناول أحد المدرات كعلاج فإن إعطاء الجرعة البدئية من بريفرسيل قد يحدث هبوط ضغط عرضي ، لتجنبه يتم عند الإمكان إيقاف المعالجة بالمدرات قبل 2 – 3 أيام من بدء العلاج . إذا كان إيقاف المدرات غير ممكن تعطى جرعة بدئية 2 – 4 ملغ بريفرسيل يومياً جرعة واحدة أو مقسـمة على دفعتين ، يجب إعطاؤها تحت إشـراف طبي عـدة سـاعات ( حتى اسـتقرار الضغط ) ، ثم تزاد الجرعـة تدريجيـاً وفقـاً لما هو موصوف في الأعلى .
  • بالنسبة لمرضى القصور الكلوي : الجرعة البدئية 2 ملغ يومياً و يجب ألا تتجاوز 8 ملغ يومياً .

 

التعبئة :

علبة تحوي 20 مضغوطة بريفرسيل / 4 ملغ .

علبة تحوي 30 مضغوطة بريفرسيل / 4 ملغ .

 

 



PREVERSIL

 

Composition:

Each Preversil tablet contains 4 mg Perindopril Erbumine.

 

Properties:

-         Perindopril Erbumine is a pro-drug that metabolized in vivo by hydrolysis of the ester group to form perindoprilat which inhibits ACE (Angiotensin Converting Enzyme). It’s the mechanism through which this drug lowers blood pressure.

-         ACE catalyzes conversion of angiotensin I to angiotensin II. Angiotensin II is a potent peripheral vasoconstrictor which stimulates aldosterone secretion by the adrenal cortex, and provides negative feedback on renin  secretion.

-         So the inhibition of ACE results in decreased plasma angiotensin II, leading to decreased vasoconstriction, increased plasma renin activity and decreased aldosterone secretion.

-         While the principal mechanism of perindopril in blood pressure reduction is believed to be through the renin, angiotensin, aldosterone system, ACE inhibitors have some effect even in apparent low-renin hypertension.

 

Pharmacokinetics:

-         Oral administration of Preversil results in its rapid absorption with peak plasma concentrations at approximately 1 hour. The absolute bioavailability of perindopril is 75%.

  • About 30-50% of systemically available perindopril is hydrolyzed to its active metabolite, perindoprilat which reachs its peak plasma concentration after 3 to 7 hours.

-         Mean total body clearance of perindopril is 219-362 ml/min, and its mean renal clearance is 23,3-28.6 ml/min.

-         Only 4-12% of the perindopril administered dose recovered unchanged in the urine.

-         Hepatic esterase appears to be responsible for the hydrolysis of perindopril.

-         The clearance of perindoprilat is almost exclusively renal.

-         Plasma concentrations of both perindopril and perindoprilat in elderly patients                    (over the age of 70) are twice those observed in younger patients.

 

Indications:

Preversil is indicated for the treatment of patients with essential hypertension, it may be used alone or given with other classes of anti-hypertensives especially thiazide diuretics. It is also recommended in the treatment of congestive heart failure.

 

Contraindications:

This drug must not be used in the following circumstances:

-         Patients with hypersensitivity to permdopril or to any other ACE inhibitors.

-         In patients with congestive heart failure.

-         pregnancy or breast feeding.

-         In children.

-         If in any doubt, ASK your physician.

 

 

 

Precautions/ Warning:

  • Warn your attending physician in case of:

                  ·           Impaired renal function and hepatic insufficiency.

                  ·          Congestive heart failure.

-         Angioedema involving the face, extremities, lips, tongue and/or larynx has been reported in patients treated with ACE inhibitors.

-         It can cause symptomatic hypotension in some patients.

-         Treatment with ACE inhibitors may lead to agranulocytosis and neutropenia in rare cases.

-         Elevations of serum potassium have been observed in some patients.

 

Drug Interactions:

-         Diuretics: diuretics increase the hypotension effect of Preversil.

  • Lithium: increased serum lithium and the symptoms of lithium toxicity have been reported when given with ACE inhibitors.

-         Food interactions: if Preversil is administered with food, the extent of biotransformation of perindopril to perindoprilat is reduced, so it’s administered generally in a fasting state.

 

Side Effects:

-         Gastrointestinal disorder, dizziness, cramps, localized rashes.

-         Non productive cough may sometimes occur.

-         If these problems persist, inform your physician.

  

Dosage & Administration:

-         In patients with essential hypertension the recommended initial dose is 4 mg once a day. The dosage may be titrated upward until blood pressure is controlled or to a maximum of 16 mg per day once or divided into two doses.

-         The recommended dose is 4-8 mg/day.

-         In elderly patients: the initial dosage is 4 mg daily in one or in two divided doses it may be titrated upward to a maximum of 8 mg/day.

-         In concomitant diuretics:

          ·           If treatment with Preversil alone was not adequate a diuretic can be added.

          ·           If patients currently being treated with a diuretic, symptomatic hypotension can occur following the initial dose of Preversil, that case the diuretic should be discontinued             2 to 3 days prior to Preversil therapy. If the diuretic can not be discontinued an initial dose of 2-4 mg Preversil daily in one or in two divided doses is used with careful medical supervision for several hours, then the dosage is titrated as described above.

-         In patients with impaired renal function: the initial dosage should be 2 mg/day and it should not exceed 8 mg/day.

 

Presentation:

Box contains 20 tablets of Preversil / 4 mg.

Box contains 30 tablets of Preversil / 4 mg.

 

 

 

 

 

 

 

 

© 2016 Mediotic.com Company All rights reserved | Developed by Mutaz Bellah Hakmi