رابازول



رابازول

 

التركيب :

كل مضغوطة ملبسة معوياً بطيئة التحرر تحوي 20 ملغ رابيبرازول صوديوم .

 

الخواص :

رابيبرازول صوديوم ينتمي لزمرة الأدوية المضادة للإفراز ، زمرة بنزيميدازول ، التي تثبط إفراز الحمض و ذلك بتثبيطها الانتقائي لإنزيم ثلاثي فوسفات الادينوزين هيدروجين / بوتاسيوم ( مضخة البروتون ) . يبدأ التأثير المضاد للإفراز خلال ساعة بعد إعطاء جرعة 20 ملغ و يصل إلى التركيز الأعظمي خلال 2 – 4 ساعات و يستمر التثبيط حتى 48 ساعة .

و يزداد التأثير المثبط تدريجياً مع تكرار الجرعة اليومي ليصل إلى مرحلة الثبات بعد 3 أيام ، و عند وقف إعطاء الدواء تعود فعالية الإفراز الحامضي إلى الطبيعي خلال 2 – 3 أيام .

 

الحرائك الدوائية :

يمتص رابيبرازول بسرعة و يصل إلى التركيز الأعظمي في البلازما خلال 3.5 ساعة بعد جرعة 20 ملغ و تبلغ جاهزيته الحيوية المطلقة حوالي 52 % و ذلك بسبب استقلاب الجزء الكبير منه ، يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 97 % و يستقلب عن طريق الميكروزوم 450 في الكبد ، يطرح حوالي 90% من الجرعة في البول على شكل مستقلبات ( حمض ميركابتوريك مرتبط و حمض كاربوكسيليك ) ، و يطرح الجزء الباقي من الجرعة في البراز .

  • كبار السن :

ينقص اطراح رابيبرازول عند كبار السن .

  • اضطراب وظيفة الكبد :

بعد إعطاء جرعة 20 ملغ من رابيبرازول للمرضى المصابين باضطراب في وظيفة الكبد خفيف إلى متوسط ، تتضاعف المساحة تحت المنحني و يزداد نصف العمر الحيوي 2 – 3 أضعاف مقارنة بالأصحاء .

  • اضطراب وظيفة الكلية :

بإعطاء جرعة وحيدة 20 ملغ لم تلاحظ أي فروقات هامة سريرياً في الحركية الدوائية للرابيبرازول لدى المرضى المصابين بأمراض كلوية و المحتاجين لتحال دموي و ذلك مقارنة بالأصحاء .

 

الإستطبابات :

يوصف رابازول لمعالجة :

  •  القرحة العفجية الفعالة .
  •  القرحة المعدية الحميدة الفعالة .
  •  القلس المعدي المريئي التقرحي و التآكلي .
  •  معالجة الجزر المعدي المريئي التقرحي الطويلة الأمد .
  •  علاج حالات زيادة الإفراز المرضية كما في متلازمة ZOLLINGER   - ELLISON   .

 

مضادات الإستطباب :

لا يستعمل رابازول عند :

  • المرضى الذين لديهم حساسية لمادة رابيبرازول صوديوم أو أحد السواغات  الموجودة في المستحضر .
  • الحمل و أثناء الإرضاع .
  • الأطفال .

 

التأثيرات الجانبية :

إن مضغوطات رابازول عادة جيدة التحمل و لكن قد يلاحظ بعض التأثيرات الجانبية العابرة و التي تتراوح شدتها من الخفيف إلى المتوسط .

أهم التأثيرات الجانبية الشائعة هي : صداع ، إسهال ، غثيان و هناك تأثيرات أخرى مثل : التهاب الآنف ، ألم بطني ، وهن ، نفخة ، جفاف فم ، اندفاعات جلدية .

 

 

 

التحذيرات :

يجب استبعاد المرض الخبيث قبل البدء بالمعالجة برابازول .

يجب أخذ الحذر عند البدء بمعالجة المرضى المصابين باضطراب شديد في وظيفة الكبد .

 

التداخلات الدوائية :

أكدت الدراسات عند الأصحاء على أنه لا يوجد تداخلات سريرية واضحة مع الأدوية التالية التي تستقلب بالميكروزوم 450 : وارفارين ، فينتوئين ، ثيوفيللين ، ديازيبام .

يجب تعديل الجرعات عند إعطاء رابيبرازول مع كيتوكونازول و ديجوكسين في نفس الوقت حيث أثبتت الدراسات عند الأصحاء أنه عند المشاركة ينقص تركيز كيتوكونازول بنسبة 33% بينما يزداد الديجوكسين بنسبة 22% .

لم تلاحظ أي تداخلات هامة سريرياً مع الطعام .

 

الجرعة و طريقة الاستعمال :

  • القرحة العفجية و المعدية الحميدة الفعالة :

الجرعة المعتمدة : 20 ملغ مرة واحدة يومياً تؤخذ في الصباح .

بعض المرضى المصابين بالقرحة العفجية الفعالة قد يستجيبون لجرعة 10ملغ مرة واحدة يومياً تؤخذ في الصباح .

يشفى أغلب المرضى المصابين بالقرحة العفجية الفعالة خلال 2 – 4 أسابيع و قليل منهم يحتاج   لأربعة أسابيع أخرى حتى الشفاء التام .

يشفى أغلب المرضى المصابين بقرحة معدية حميدة و فعالة  خلال 6 أسابيع و قليل منهم يحتاج  لستة أسابيع أخرى حتى الشفاء التام .

  • داء الجزر المعدي المريئي التقرحي :

الجرعة المعتمدة : 20 ملغ مرة واحدة يومياً لمدة 4 – 8 أسابيع .

  • المعالجة المحافظة للقلس المعدي المريئي :

الجرعة المعتمدة : قرص واحد 20 ملغ يومياً .

  • زيادة الإفراز المرضية كما في متلازمة Zollinger – Ellison :

60 ملغ مرة واحدة يومياً ، لكن بعض المرضى يحتاجون جرعات مقسمة .

 

بعض التحذيرات الخاصة بالحفظ :

يجب عدم حفظه بدرجة حرارة أعلى من 25ْ درجة مئوية و يجب عدم تجميده .

 

العبوة :

علبة تحوي 20 مضغوطة ملبسة .



RABAZOL

Composition:  
Each delayed release enteric-coated tablet contains: 20 mg rabeprazole sodium.

Properties: 
Rabeprazole sodium belongs to the class of anti–secretory compounds the substituted benzimidazoles that suppress gastric acid secretion by the specific inhibition of the H/K-ATPase enzyme (the acid-proton-pump). After oral administration of a 20 mg dose of rabeprazole sodium the onset of anti-secretory occurs within one hour, with the maximum effect occurring within 2-4 hours, and the duration of inhibition lasting up to 48 hours. 
The inhibitory effect of rabeprazole sodium on acid secretion increases slightly with repeated once-daily dosing, achieving steady state inhibition after three days.
When the drug is discontinued, secretory activity normalizes over 2-3 days.

Pharmacokinetic properties: 
Rabazole absorption is rapid, with peak plasma concentrations occurring approximately 3.5 hours after a 20 mg dose. 
Absolute bioavailability is about 52% due in large part to pre-systemic metabolism.
Rabazole is approximately 97% bound to human plasma protein. It is metabolized by isoenzymes of CYP 450. Approximately 90% of the dose is eliminated in urine as metabolites (mercapturic acid conjugate and carboxylic acid). The remainder of the dose was recovered in feces.
•        Elderly: 
    Elimination of Rabeprazole was decreased in the elderly.
•        Hepatic dysfunction: 
    Following a single 20 mg dose of Rabeprazole to patients with chronic mild to moderate hepatic impairment the AUC doubled and there was a 2 – 3 fold increase in half – life of Rabeprazole compared to the healthy volunteers.
•        Renal dysfunction:
•        In patients with renal disease requiring maintenance hemodialysis, no clinically significant difference observed in the pharmacokinetics of rabeprazol after a single 20 mg oral dose when compared to healthy volunteers.

Indications:
Rabazol is indicated for the treatment of: 
1.        Active duodenal ulcer.
2.        Active benign gastric ulcer.
3.        Treatment of ulcerative or erosive gastroesophageal reflux disease.
4.        Long term treatment of symptomatic erosive or ulcerative gastroesophageal reflux disease (GERD).
5.        Pathological hypersecretory conditions including Zollinger-Ellison syndrome. 

Contraindications:
Rabeprazole is contra – indicated in:
•        Patients with hypersensitivity to rabeprazole sodium or to any excipient used in the formulation.
•        Pregnancy and during breast-feeding.
•        Children.

Side Effects:
Rabazol tablets were generally well tolerated, but the observed side effects have generally been mild to moderate and transient in nature.
The most common adverse effects are: headache, diarrhea, and nausea: other adverse effects: rhinitis, abdominal pain, asthenia, flatulence, dry mouth and rash

Precautions: 
The possibility of malignancy should be excluded prior to treatment to rabeprazole care should be taken when treatment with rabeprazole is first initiated in patients with severe hepatic dysfunction.

Drug Interactions: 
Studies in healthy subjects have shown that rabeprazole does not have clinically significant interactions with other drugs studied including warfarin, phenytoin, theophilline, or diazepam metabolized by the CYP 450 system.
Co-administration of Rabazol sodium results in a 33% decrease in ketoconazole levels and a 22% increase in trough digoxin levels in normal subjects. 
Therefore individual patients may need to be monitored to determine if a dosage adjustment is necessary when such drugs are taken concomitantly with rabeprazole. No clinically relevant interaction with food.

Dosage and Administration:
•        Active duodenal ulcer and active benign gastric ulcer:
    The recommended oral dose for both is 20 mg to be taken once daily in the morning. Some patients with active duodenal ulcer may respond to one 10 mg tablet to be taken once daily in the morning. 
Most patients with active duodenal ulcer heal within 2–4 weeks. A few patients may require an additional 4 weeks of therapy to achieve healing.
Most patients with active benigin gastric ulcer heal within six weeks. 
A few patients may need an additional six weeks of therapy to achieve healing.
•        Ulcerative gastroesophageal reflux disease:
    The recommended dose is 20 mg to be taken once daily for 4 – 8 weeks.
•        Maintenance of healing of gastroesophageal reflux disease:
    20 mg once daily.
•        Pathological hypersecretory conditions including Zollinger – Ellison syndrome: 
    60 mg once daily, some patients need divided doses. 

Special precautions for storage: 
Do not store above 25 C .     
Do not refrigerate.

Presentation: 
Box contains: 20 coated tablets.

© 2016 Mediotic.com Company All rights reserved | Developed by Mutaz Bellah Hakmi